ANALGETICI I ANTIPIRETICI
Analgetik
je bilo koji lek iz raznovrsne grupe lekova koji se koriste
da otklone bol (postignu analgeziju). Reč analgetik potiče od grčkih
reči an- (bez) i -algija (bol). Analgetici na razne
načine deluju na periferni i centralni nervni sistem. Među njima
su paracetamol (acetaminofen), nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL),
kao što su salicilati, narkotički lekovi poput morfijuma, sintetički lekovi
sa narkotičkim svojstvima kao što je tramadol, i razni drugi. Neke druge
klase lekova se obično ne smatraju analgeticima, ali se koriste za lečenje
neuropatskih sindroma bola. Među njima su triciklički antidepresanti i
antikonvulzanti.
Antipiretici su lekovi koji služe sa snižavanje povišene
telesne temperature. Antipiretici uzrokuju da hipotalamus savlada
porast temperature koji je uzrokovan interleukinima.
Većina antipiretika se koristi i za druge svrhe. Na primer, poznati antipiretici,
aspirin i paracetamol, se najčešće koriste za ublažavanje bola.
1. Analgetici
"Sedare dolorem - divinum opus est" (Smiriti bol —
božanskoje delo). Ova stara latinska izreka nesumnjivo ima svoj puni značaj
i danas. Zaista, ništa nije tako zahvalno kao što je otkloniti bol kod
bolesnika. Analgeticl otklanjaju bol pri potpuno očuvanoj svesti bolesnika.
I mnogi drugi centralni depresori otupljuju osećaj bola, ali pri tome
prouzrokuju izrazitu opštu depresiju centralnog nervnog sistema.
Prilikom uzimanja nekih lekova ove grupe postoji velika opasnost od razvijanja
psihofizičke zavisnosti. Pravilna primena ovih lekova je usko povezana
sa profesionainom odgovornošću lekara, ali je ona takode regulisana posebnim
zakonom.
1.1. Podela analgetika
Analgetici se mogu podeliti u dve velike grupe:
• Opijati ("narkotički" analgetici ) : Alkaloidi
opijuma i njihovi polusintetski derivati, Morim, Kodein, Diacetilmorfin
(Heroin). Dihidromorfinon (Dilaudid) i dr.
• Antipiretički analgetici ( nenarkotički analgetici)
: Acetilsalicilna kiselina, Paracetamol, Aminofenazon (Aminopirin), Fenilbutazon
(Butazolidin) i dr.
Svi opijati, u manjoj ili većoj meri, prouzrokuju stvaranje žavisnosti,
dok antipiretički analgeticinemaju tu osobinu.
Opijati su snažniji analgetici i mogu suzbiti čak i najjače bolove (opekotine,
frakture, maligni procesi). Antipiretički analgetici suzbijaju bolove
u mišićima i zglobovima, glavobolju i zubobolju.
Svi opijati deluju na zajednički tzv. opijatni receptor u centralnom nervnom
sistemu.
2. Metode ispitivanja analgezije
Bol je specifično senzorno iskustvo koje podrazumeva ne samo osećaj bola,
već i njegovo psihičko doživljavanje. Otuda je kako eksperimentalno tako
i kliničko ispitivanje analgetika veoma teško.
2.1. Eksperimentalno ispitivanje
Sve metode ispitivanja analgetičkih lekova na životinjama svode se na
eksperimentalno izazivanje bola, koji se zatim suzbija primenom analgetika.
U ispitivanju analgetika koriste se sledeće metode:
• Primena toplote na ogranićeni deo tela eksperimentalne životinje,
• Primena mehaničkog ptitiska na određeni deo tela
• Električka stimulacija zubne pulpe
• Stavljanje životinje na toplu ploču
• Intrapetitonealno ubrizgavmje bradikinina prouzrokuje bol koji se može
suzbiti ili antigonizovati analgeticima.
Parametar koji se koristi za kvantitativno određivanje analgetičke aktivnosti
je latentno vreme od trenutka aplikacije uzroka bola do reakcije kojom
životinja izbegava bol. To vreme se zhačajno produžuje pod dejstvom analgetika.
Tek kada se dokaže da lek povišava prag za bol u svim testovima na eksperimentalnim
životinjama, prelazi se na ispitivanje analgetičke aktivnosti na čoveka.
2.2. Kliničko ispitivanje
Ovo ispitivanje se najčešće izvodi kod bolesnika u postoperativnom periodu,
Obič no posle nekog većeg abdominalnog hirurškog zahvata (za lekove iz
grupe opijata), ili kod bolesnika sa hroničnim reumatičkim oboljenjima
(za tekove iz grupe antipiretičkih analgetika). Kliničko ispitivanje analgetika
mora se sprovoditi primenom dvostruko slepe kliničke probe i primenjujući
za kontrolu placebo-preparate. Pri izvodenju ove probe potrebna je velika
kritičnost jer se efekti leka procenjuju na osnovu subjektivne izjave
bolesnika o jačini bola. Ovaj parametar je, kao i svi subjektivni parametri,
vrlo nepouzdan.
3. Opijati ("narkotički" analgetici)
Opijum je sok dobijen zasecanjem nezrelih čaura. Oko 25% težine opijuma
čine alkaloidi, a ostalo su inertne materije.
Dobijaju se mnogobrojni prirodni i sintetski derivati morfina. Tako, na
primer, prirodni alkaloid kodein je u stvari metilmorfin. Heroin je polusintetski
derivat u kome su obe hidtoksilne grupe morfina acetilovane. Ovaj lek
se više ne koristi zbog velike opasnosti od razvijanja zavisnosti.
Najvažnije efekte morfin ispoljava u centralnom nervnom šistemu i glatkoj
muskulaturi digestivnog trakta.
Posebna karakteristika morfina je da na pojedinim integracionim nivoima
centralnog nervnog sistema deluje depresivno, a na drugima ekscitatorno.
Najvažniji farmakološki efekt morfina, zbog kojeg se ovaj lek upotrebljava
u terapiji, je analgezija. Morfin otklanja čak i najjače bolove, a da
pri tome ne prouzrokuje opštu depresiju centralnog nervnog sistema, ni
gubitak svesti. Pri tome, morfin ne menja prag za percepciju drugih čulnih
utisaka (dodir, miris, sluh). Morfin, prema tome, deluje samo na bol kao
specifično senzorno iskustvo, koje ima posebne karakteristike i prenosi
se posebnim nervnim putevima.
Tačan mehanizam analgetičkog delovanja morfina još nije poznat, ali je
sigumo da u njemu učestvuju bar tri faktora:
1. Morfin povišava prag za percepciju bola. Ovaj faktor
je od posebnog značaja ako je morfin unesen pre pojave bola, na primer
pre hirurške intervencije.
2. Morfin menja tip emocionalne reakcije prema bolu.
Ovo je verovatno najvažniji faktor u morfinskoj analgeziji. Morfin je
u stanju da deprimira psihičko doživljavanje bola. Uzrok koji je izazvao
bol postoji i dalje, ali kod bolesnika nema straha i on ne reaguje panično.
Ovaj fakfor je bitan pri otklanjanju već postojećih jakih bolova.
3. Morfin deluje sedativno, pa čak može izazvati i san, a poznato
je da je u dubokom snu povišen prag za percepciju bola.
Morfin, kao i svi opijati, prouziokuje prijatno raspoloženje (euforija).
Paralelno sa euforijom, morfin prouzrokuje pospanost, apatiju, smanjenje
fizičke aktivnosti i letargiju. Ako su ostvareni spoljni uslovi, nastupiće
i san. Ovaj sindrom većina bolesnika prijatno doživljava te može osetiti
potrebu za ponavljanjem ovog iskustva. Ovo može biti razlog za nastajanje
psihičke i fizičke zavisnosti od morfina (i drugih opijata).
Međutim, kod potpuno zdrave osobe, koja nema bolova niti drugih tegoba,
miorfin prouzrokuje disforiju (neprijatno raspoloženje).
3.1. Tolerancija i zavisnost
Pri produženom davanju morfina razvija se tolerancija prema njemu. Ovo
se inače dešava, u većoj ili manjoj meri prema svim ostalim opijatima.
Tolerancija se pre svega stiče prema depresivnim efektima (depresija disanja,
sedacija, analgezija), ali ne i prema nadražajnim dejstvima morfina (mioza,
dejstvo na gastrointestinalni trakt).
Treba istaći da se tolerancija razvija i u toku terapijske primene morfina
(i drugih opijata). Već posle davanja od nekoliko dana, potrebne su sve
veće doze da bi se izazvao isti terapijski efekt kao u poćetku lečenja.
Veći stepen tolerancije se razvija za 14 dana. Po prestanku davanja morfina,
tolerancija iščezava približno za isto ovo vreme, ali se vrlo lako ponovo
stvara pri ponovljenom davanju morfina.
3.2. Indikacije
Morfin se koristi za suzbijanje samo najjačih bolova, kao na primer kod
opekotina, teških fraktura, infarkta miokarda, šoka i malignih oboljenja.
Bolovi kod bubrežne i žučne kolike otklanjaju se kombinacijom morfina,
ili nekog drugog opijata, sa spazmolitičkim lekovima (na primer, atropinom
ili njegovim sintetskim zamenama). Pravilo je da u ovim indikacijama morfin
i ostale opijate treba suzdržano upotrebljavati.
Slabiji bolovi (glavobolja, artralgije, neuralgitje) otklanjaju se blagim
analgeticima, na primer acetilsalicilnom kiselinom.
Psihičko umirenje, na primer u preanestetičkoj medikaciji, uspešno se
postiže morfmom. Ovo se može postići i barbitulatima, ali je morfin neophodan
za izvesne bolesnike sa velikim strahom od operacije.
Uporni kašalj kod malignih oboljenja pluća, suzbija se morfinom. Lakši
oblici suvog kašlja (bronhit) mogu se suzbiti kodeinom ili drugim antitusicima.
Hiperperistatika, praćena učestalim stolicama, može se zaustaviti moifinom.
I ovde se umesto morfina može koristiti kodein, ili neki dgugi opijat
sa manje izraženom sklonošću ka razvoju zavisnosti.
Dispnoja kod akutne insuficijencije leve srčane komore, a koja se manifestuje
kao paroksizmalna noćna dispnoja, može se otkloniti morfinom.
3.3. Neželjeni efekti
U toku terapije morfinom i drugim opijatima javljaju se neželjeni efekti,
kao što su: depresija disanja, ponekad nauzeja i povraćanje, upoma opstipacija,
retencija mokraće, svrab i urtikarija.
4. Antipiretički analgetici
Nasuprot opijatima, antipiretički analgetici samo nepotpuno suzbijaju
jake bolove, ali dobro deluju protiv takvih bolova kao sto su glavobolja,
zubobolja, artralgije i mijalgije. Oni istovremeno snižavaju i povišenu
telesnu temperaturu. Većina ovih lekova deluje antiinflamatorno.
Antipiretički analgetici su svrstani u četiri grupe: Salicilati, Pirazoloni,
Pa- racetamol i noviji antiinflamatorni lekovi.
4.1. Salicilati
Salicilati su derivati salicilne kiseline. Među njima su najznačajniji:
• Acetilsalicilna kiselina,
• Natrijum salicilat i
• Salicilamid
Daleko najvažniji lek među salicilatirna je acetilsalicilna kiselina.
Sama salicilna kiselina delujeke katolitički i koristi se isključivo za
lokalnu primenu.
Salicilati se brzo resorbuju u gornjim partijama gastrointestinalnog trakta.
U krvi i u tkivima acetilsalicilna kiselina se pod dejstvom esteraza hidrolizuje
na acetat i salicilat. Međutim, merljive količine nerazgrađene supstancije
zadržavaju se u plazmi čak i dva časa posle unošenja. Ovaj podatak, kao
i činjenica da postoji samo slaba korelacija između koncentracije stvorene
salicilne kiseline u krvi i analgetičke aktivnosti, ukazuje da acetilsalicilna
kiselina najverovatnije deluje u nerazgrađenom obliku.
Salicilati se vezuju za proteine plazme, čak do 80%. Poluživot salicilata
u plazmi iznosi oko 6 časova.
Biotransformacija salicilata obuhvata njihovo pretvaranje u konjugate
sa glukuronskom kiselinom ili glicinom, i njihovo pretvaranje u gentizinsku
kiselinu. Svi ovi metaboliti, kao i jedan deo slobodnih salicilata, izlučuju
se u mokraći.
Nivo salicilata u plazmi uveliko zavisi od pH mokraće. Kisela mokraća
favorizuje reapsorpciju salicilata iz tubula i omogućava održavanje viših
nivoa salicilata u plazmi. Alkalna mokraća, naprotiv, favorizuje bržu
eliminaciju salicilata u mokraći.
4.1.1. Farmakološka dejstva
Mehanizam analgetičkog delovanja salicilata nije poznat. Salicilati prouzrokuju
analgeziju verovatno kombinovanim centralnim i perifernim delovanjem.
Salicilati antagonizuju dejstvo bradacinina koji se smatra uzročnikom
bola. Osim toga, acetilsalicilna kiselina blokira sintezu prostaglandina,
a poznato je da ovi senzibilišu nervne žavršetke na algezijsko delovanje
bradikinina.
Antiinflamatorno delovanje salicilata takođe se objašnjava inhibicijom
sinteze prostaglandina. Poznato je, inače da se prostaglandini oslobađaju
za vreme procesa zapaljenja.
4.1.1.1. Antipiretičko delovanje
Smatra se da pirogene supstancije stimulišu sintezu prostaglandina koji
se vezuju za odgovarajuća receptorska mesta u hipotalamičkom centru za
termoregulaciju, usled čega nastaje povišenje telesne temperature. Salicilati
inhibišu biosintezu prostaglandina, na taj način antagonizuju dejstvo
pirogena, i prouzrokuju sniženje povišene telesne temperature. U toku
ovog efekta nastaju vazodilatacija perifernih krvnih sudova i pojačano
znojenje, čime se pojačava odavanje toplote iz organizma.
4.1.1.2. Analgezija
Acetilsalicilna kiselina otklanja glavobolju, zubobolju, artralgije,
mijalgije i slične bolove.
Acetilsaliciina kiselina ne deluje na normalnu telesnu temperaturu, ali
snižava povišenu telesnu temperaturu. Eksperimentalno izazvana hipertermija,
na primer ubrizgavanjem tifusne vakcine, takođe se može suzbiti salicilatima.
4.1.1.3. Antiinflamatomo delovanje
Salicilati stišavaju, ili potpuno zaustavljaju, proces zapaljenja. Ovaj
efekt je naročito izražen u akutnoj reumatskoj groznici i reumatoidnom
artritu. Razni tipovi eksperimentalno izazvanog zapaljenja takođe se mogu
ublažiti acetilsalicilnom kiselinom. Bitan faktor u ovome je sposobnost
acetilsalicilne kiseline da inhibiše biosintezu prostaglandina.
4.1.1.4. Inhibicija agregacije trombocita
Acetilsalicilna kiselina je jedina medu salicilatima koja inhibiše agregaciju
trombocita. Ona to čini na taj način što inhibiše biosintezu tromboksana,
jednog člana iz serije prostaglandina, za koji se zna da favorizuje agregaciju
trombocita.
Profilaktičkom primenom acetilsalicilne kiseline, na primer posle većih
hirurških zahvata, mogu se izbeći postoperativne komplikacije kao što
su arterijske tromboze i embolije. Opisano delovanje acetilsalicilne kiseline
traje 8 dana, tj. sve dotle dok se ne formiraju novi trombociti. Razlog
za ova ko dugo delovanje je ireverzibilna inhibicija enzima ciklooksigenaze
koji sudeluje u biosintezi prostaglandina.
4.1.1.5. Urikozurije
Posle većih doza, salicilati povećavaju izlučivanje mokraćne kiseline
(urikozurija). Ovaj efekt nastaje usled sprečavanja tubularne reapsorpcije
mokraćne kiseline. Male doze acetilsalicilne kiseline, one koje se koriste
za analgeziju, mogu imati potpuno suprotan efekt.
4.1.2. Terapijske indikacije
Acetilsalicilna kiselma otklanja bodove, kao šfo su na primer: glavobolja,
dismenoreja, artralgije i mijalgije.
Salicilati smanjuju povišenu telesnu temperaturu. Danas se hiperpireksija
najčešće otklanja specifičnim lečenjem bolesti, na prirner pomoću antibakterijskih
supstancija. Medutim, primena salicilata je uvek opravdana kada ne postoji
lek za specifičnu terapiju (na primer, kod gripa), ili kada bolesnik teško
podnosi visoku temperaturu.
U terapiji akutnog reumatske groznice i reumatoidnih artrita acetilsalicilna
kiselina se primenjuje u većim dozama (6 do 10 g dnevno). Ovako visoke
doze redovno prouzrokuju i neželjene efekte, posebno tegobe od strane
gastrointestinalnog trakta.
U ovim indikacijama acetilsalicilna kiselina se može kombinovati sa glikokortikoidima.
4.1.3. Neželjeni efekti
U kiseloj sredini želuca iz salicilata se oslobađa salicilna kiselina,
a ova zatim deluje lokalno nadražajno na sluznicu želuca. Ovo je praćeno
gorušicom, nauzejom, pa i povraćanjem
Normalno se sa stolicom izgubi manje od 1 ml krvi svaki dan. Ovo krvavljenje
se značajno povećava u toku uzimanja acetilsalicilne kiseline. Količina
izgubljene krvi se tada povećava do 4 ml na dan, a izuzetno retko čak
i više od 10 ml na dan.
Puferovani preparati acetilsalicilne kiseline se bolje podnose u želucu,
ali se puferovanjem usporava resorpcija salicilata.
Izuzetno retko, acetilsalicilna kiselina zrokuje napad bronhijalne
astme, koji je obrčno praćen rinorejom i šokom. Već postojeća astma
može se ponekad pogoršati posle uzimanja acetilsalicilne kiseline.
Posle uzimanja većih doza salicilata (više od 10 g) pojavljuje se zujanje
u ušima, vrtoglavica i povremena gluvoća. Posle početne stimulacije centralnog
nervnog sistema, kasnije nastaje depresija.
Bitna karakteristika akutnog trovanja salicilatima je pojava resporatorne
i metabolička acidoze. Lečenje ovog trovanja se sprovodi ispiranjem želuca,
održavanjem dobre diureze i infuzijom natrijum-bikarbonata. Infuzijom
natrijum-bikarbonata se antagonizuje acidoza, ali se istovremeno alkalizuje
i mokraća, a time se ubrzava eliminacija salicilata iz krvi. Izuzetno
se primenjuje i hemodijaliza.
Kontraindikacije za primenu acetilsalicilne kiseline su peptički ulkus,
gas- trointestinalna krvavljenja, bronhijalna astma, kao i postojeća preosetljivost
prema acetilsalicilnoj kiselini.
4.2. Pirazoloni
Najvažniji derivati pirazolona fu: Aminofenazon, Metanizol i Fenilbutazon.
Svi pirazoloni deluju analgetički, antipiretički i antiinflamatorno. Sva
ova dejstva su jače izražena nego kod salicilata. Fenilbutazon se u organizmu
hidroksiluje u oksifenbutazon, a ovaj metabolit se upotrebljava i kao
poseban lek.
Pirazoloni se koriste u terapiji akutne reumatske groznice, reumatoidnog
artritisa, sponditisa i osteoartritisa.
Najteži neželjeni efekt pirazolonskih preparata je agranulocitoza. Ovaj
efekt je alergijske prirode, jer ne zavisi od veličine primenjene doze.
Smatra se da, s obzirom na težinu i trajanje navedenih indikacija, nema
opravdanih razloga za primenu ovako opasnih lekova.
Pored ovoga, fenilbutazon prouzrokuje još i retenciju natrijuma i vode
sa pojavom edema, peptičke ulceracije sa krvavljenjem, nekrozu renalnih
tubula, a retko i nekrozu jetre. Alergijske reakcije prema fenilbutazonu
manifestuju se dermatitisom, ponekad čak i eksfolijativnog tipa.
Fenilbutazon pojačava dalovanje nekih lekova, na primer tolbutamida i
varfarina.
4.3. Paracetamol
Paracetamol i fenacetin su derivati para-aminofenola. Paracetamol je
u stvari metabolit fenacetina, ali se i sam primenjuje kao lek.
Paracetamol i fenacetin imaju analgetičko i antipiretičko delovanje kao
i acetilsalicilna kiselina. Medutim, ova dva leka nemaju antiinflamatorno
i urikozuričko delovanje, i ne prouzrokuju nadražaj gastrointestinalnog
takta.
U terapijske svrhe se koristi isključivo paracetamol, dok je fenacetin
napušten zbog toksičnosti.
Slabiji bolovi i hipertermija su jedine opravdane indikacije za primenu
paracetamola. On je posebno indikovan u slučajevima kada bolesnici ne
podnose acetilsalicilnu kiselinu. Zbog nedostatka antiinflamatornog delovanja,
paracetamol se ne koristi u terapiji reumatske groznice i reumatoidnog
artritisa.
Svi neželjeni efekti su uglavnom povezani sa fenacetinom. Međutim, neki
od opisanih neželjenih efekata mogu se očekivati i posle primene paracetamola.
Dugotrajno uzimanje kombinovanih analgetičkih preparata u kojima se nalazi
fenacetin, prouzrokuje teško oštećenje bubrega. Do ovog saznanja se došlo
tek posle višegodišnje primene preparata sa fenacetinom. To ukazuje na
potrebu posebne kritičnosti lekara prilikom propisivanja lekova koji se
moraju uzimati u toku dužeg vremena. Renalna papilarna nekroza je, inače,
bila prava retkost u patologiji, sve dok 1953. godine nije dokazana povezanost
ove bolesti sa hroničnim uzimanjem fenacetina. Prema dosadašnjem iskustvu,
obično protekne 3 do 20 godina od početka uzimanja fenacetinskih preparata
do pojave oštećenja bubrega. Iako se oštećenja bubrega ove vrste vezuju
za fenacetin, nesumnjivo je dokazano da i paracetamol prouzrokuje ista
oštećenja.
Kod naročito osetljivih osoba fenacetin i paracetamol prouzrokuju methemoglobinemiju.
Fenacetin i paracetamol prouzrokuju skraćenje životnog veka eritrocita
i prouzrokuju hemolitičku anemiju. Ovo je posebno izraženo kod osoba kod
kojih postoji nasledni nedostatak enzima glukozo-6-fosfat-dehidrogenaze.
5. Kombinovani analgetički prerarati
Postoji vrlo veliki broj kombinovanih analgetičkih preparata u kojima
se najčešce nalaze acetilsalicilna kiselina, paracetamol i kofein. Ovima
je ponekad dodata mala doza fenobarbitona, ili nekog drugog sedativa.
Ovi preparati verovatno imaju nezasluženo dobru reputaciju, jer se isti
terapijski efekti mogu postići i pojedinim sastojcima ovih preparata.
6. Ostali antiinflamatorni lekovi (Nesteroidni antireumatici)
U terapiji reumatskih bolesti koriste se dve velike grupe lekova:
• Steroidni hormoni, posebno glikokortikoidi,
• Nesteroidni antiinflamatorni lekovi.
Cela velika grupa nesteroidnih antireumatika može se podeliti na sledeći
način:
• Salicilati
• Pirazoloni
• Derivati propionske kiseline: Ibubrofen, Flurbiprofen, Ketoprofen, Fenoprofen
i Naproksen.
• Derivati indolsirćetne kiseline: Indometacin, Sulindak.
• Metanaminska kiselina
• Diklofenak (derivat aminofenil- sirćetne kiseline).
Osim antiinflamatomog dejstva, svi ovi lekovi deluju još i analgetički
i antipiretički.
Nesteroidni antireumatici inhibišu biosintezu prostaglandina. Za ove se
inače zna da kao medijatori imaju udela u procesima zapaljenja.
6.1. Ibuprofen
Ibuprofen i veća grupa njemu sličnih jedinjenja (Flurbiprofen, Ketoprofen,
Fenoprofen i Naproksen) su derivati propionske kiseline. Svi oni imaju
antiinflamatorno, analgetičko i antipiretičko delovanje koje je slično
kao kod acetilsalicilne kiseline.
Ibuprofen se dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Posle unošenja
terapijskih doza, maksimalne koncentracije u krvi dostižu se većposle
45 minuta. U prisustvu hrane u žeiucu, resorpcija je znatno sporija, te
se maksimalne koncentracije dostižu posle 1,5 do 3 sata. Preimućstvo ibuprofena
nad acetilsalicilnom kiselinom (i mnogim drugim nesteroidnim antireumaticima)
je što ne prouzrokuje neželjene efekte u gastrointestinalnom traktu.
Indikacije su reumatoidni artritis
i druga reumatska oboljenja.
Neželjeni efekti su retki i najčešće se javljaju u obliku alergijskih
reakcija po koži.
Kontraindikacija je trudnoća. Ostali pobrojani derivati propionske kiseline
se ne razlikuju značajno od ibuprofena.
6.2. Indometacin
Indometacin i njemu sličan sulindak su derivati indolsirćetne kiseline.
Obe supstancije imaju snažna antiinflamatorna, analgetička i antipiretička
svojstva, koja su po jačini i drugim karakteristikama, slična kao kod
fenilbutazona. Zbog izrazite toksičnosti, primena indometacina se može
smatrati opravdanom samo u terapiji reumatoidnog (ankilozirajućeg) spondilitisa,
osteoartritisa zglobova kuka i uričnog artritisa.
Neželjeni efekti indometacina su mnogobrojni i manifestuju se kao gla-
vobolja, gastrointestinalne tegobe (nauzeja, povraćanje, prolivi), krvavljenja
u gastrointestinalnom traktu, leukopenija i agronulocitoza, poremećaji
vida i alergijske reakcije. O mogućnosti mnogobrojnih neželjenih efekata
kod ovog leka, bolesnik mora biti obavešten unapred. Toksičnost sulindaka
je nešto slabije izražena, ali vrlo slična kao i kod indometacina.
Kontraindikacije za indometacin i sulindak su graviditet, laktacija, peptički
ulkus i epilepsija. Pored ovoga,
indometacin i sulindak se ne smeju davati deci i starim osobama.
6.3. Mefenaminska kiselina
Mefenaminska kiselina pokazuje slabiju antiinflamatornu, antipiretičku
i analgetičku aktivnost od acetilsalicilne kiseline, a pri tom je još
i toksičnija.
6.4. Diklofenak
Diklpfenak-natrijum je derivat aminofenilsirćetne kiseline. I ova supstancija
ispoljava, antiiflamatorno, analgetičko i antipiretičko delovanje.
Indikacije za diklofenak su reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis,
artroze i spondiloartroze.
Neželjeni efekti su gastrične tegobe (nauzeja, bol u želucu), glavobolja,
vrtoglavica i alergijske reakcije. Diklofenak se koristi samo kod odraslih
osoba.
Kontraindikacije su peptički ulkus, graviditet, oštećenja jetre i bubrega.
Zaključak
Analgetici i antipiretici spadaju u grupu najčešće korišćenih i dobro
ispitanih lekova. Oni su relativno bezbedni lekovi, ali njihove komplikacije
mogu biti teške i fatalne. Zato je važno da pri korišćenju ovih lekova
izaberemo što sigurniji lek, da koristimo kombinacije lekova sa neopijatskim
analgeticima, da dajemo najmanje, efikasne doze, da terapija traje što
je moguće kraće.
Literatura
1. Varagić, V., Farmakologija, Elit-Medicina, Beograd, 2010.
2. Varagić, V., Miloševć, M., Farmakologija, Medicinska knjiga, Beograd-Zagreb,1985.
3. farmaceuti.com
4. www.wikipedia.org
PROČITAJ
/ PREUZMI I DRUGE SEMINARSKE RADOVE IZ OBLASTI:
|
|
preuzmi
seminarski rad u wordu » » »
Besplatni
Seminarski Radovi
|